 |
Efedryna
Z Wikipedii
| Efedryna | |||||
|
|||||
| Ogólne informacje | |||||
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC): | |||||
| 2-(metyloamino)-1-fenylopropan-1-ol | |||||
| Inne nazwy | Formalne: Broncholate Syrup, Elsinore, Kie Syrup, Letigen, Marax, Pretz-D, Primatene, Rynatuss; Nieformalne: Chinese Speed, Herbal Ecstasy, Herbal XTC |
||||
| Wzór sumaryczny | C10H15NO | ||||
| Masa molowa | 165,23 g/mol | ||||
| Identyfikacja | |||||
| Numer CAS | 299-42-3 (wolna amina) 50-98-6 (chlorowodorek) 134-72-5 (siarczan) |
||||
| PubChem | |||||
| DrugBank | |||||
| Podobne związki | |||||
| Podobne związki | fenyloetyloamina, adrenalina, amfetamina, metamfetamina | ||||
| Farmakokinetyka | |||||
| Biodostępność | 85% | ||||
| Okres półtrwania | 3–6 godzin | ||||
| Metabolizm | minimalny hepatyczny (wątrobiany) | ||||
| Wydalanie | 22-99% nerkowe | ||||
| Uwagi terapeutyczne | |||||
| Drogi podawania | oralna, dożylna, domięśniowa, podskórna | ||||
Efedryna (ATC: R 03 CA 02) – alkaloid roślinny, pochodna fenyloetyloaminy. Stosowana jako stymulant, reduktor apetytu, środek zwiększający koncentrację i uwagę, lekarstwo na nieżyt nosa oraz do leczenia niedociśnienia związanego z narkozą. Występuje w roślinach z rodzaju przęśl (Ephedra equisetina, Ephedra sinica, Ephedra olistachya), oraz cisie (Taxus baccata). Jest najczęściej dostępna w formie chlorowodorku i siarczanu.
Spis treści |
[edytuj]
encyklopedia sztuki
Historia
Zioło má huáng (麻黄, Ephedra sinica), zawierające efedrynę oraz pseudoefedrynę, stosowane jest w tradycyjnej chińskiej medycynie. Istnieją przypuszczenia, że substancja o nazwie soma wymieniana w starych hinduskich tekstach, takich jak Rygweda, mogła być ekstraktem z krzewu Ephedra[potrzebne źródło].
Efedryna po raz pierwszy została wyizolowana z rośliny Ephedra vulgaris przez Nagayoshi Nagai w 1885 roku.
[edytuj]
encyklopedia sztuki
Produkcja
Produkcja efedryny w Chinach stała się dochodowym przemysłem eksportowym o wartości 13 mln dolarów rocznie z produkcji 30 000 ton efedryny, 10 razy więcej niż wynosi zapotrzebowanie w tradycyjnej chińskiej medycynie[1].
[edytuj]
encyklopedia sztuki
Działanie
 |
Ta sekcja wymaga uzupełnienia źródeł podanych informacji. Aby uczynić ją weryfikowalną, należy podać przypisy do materiałów opublikowanych w wiarygodnych źródłach. |
Działa bezpośrednio, pobudzająco na układ współczulny (na receptory α-adrenergiczne i β-adrenergiczne) oraz pośrednio poprzez uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwowych. Z tego względu przy powtarzanym podawaniu występuje zjawisko tachyfilaksji. Każda następna dawka podawana w krótkim czasie powoduje mniejszy skutek farmakologiczny. Obecnie coraz rzadziej stosowana w lecznictwie, zostaje zastąpiona środkami o bardziej specyficznym działaniu (np. synefryną).
Najważniejsze działania efedryny to:
- podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi (skurcz naczyń oporowych) – stosowana w leczeniu niedociśnienia;
- zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego;
- przyspieszenie akcji serca;
- rozszerzenie oskrzeli (rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli);
- pobudzające ośrodkowy układ nerwowy;
- zwiększenie przepływu krwi przez tętnice wieńcowe, mózgowe i zaopatrujące mięśnie prążkowane;
- zmniejszenie przepływu przez tętnice trzewne oraz zaopatrujące skórę.
Przypomina adrenalinę, ale nie ulega rozkładowi w układzie pokarmowym. Dawniej była stosowana w leczeniu astmy oskrzelowej. W medycynie chińskiej stosowana od 4 tysięcy lat. Obecnie najczęściej bywa stosowana w preparatach leczniczych takich jak: Tussipect, Proasthmin, Allergoasthmin.
Bywa używana jako środek dopingujący. Może powodować uzależnienie psychiczne, ale z powodu rosnącej tolerancji nie można jej długo stosować.
[edytuj]
encyklopedia sztuki
Efekty niepożądane
|
|
Ta sekcja wymaga uzupełnienia źródeł podanych informacji. Aby uczynić ją weryfikowalną, należy podać przypisy do materiałów opublikowanych w wiarygodnych źródłach. |
Skutki uboczne najczęściej występują przy regularnym stosowaniu (iniekcje, bądź przyjmowanie doustne), rzadziej w przypadku okresowego korzystania z inhalatorów zawierających efedrynę (np. do nosa). Możliwe efekty uboczne stosowania efedryny:
- nieprawidłowości kardiowaskularne: tachykardia, arytmia serca, choroba wieńcowa, wazokonstrykcja, nadciśnienie;
- zmiany dermatologiczne: zaczerwienienie skóry, pocenie się, trądzik (wysypki skórne);
- rozstrój żołądkowy: nudności, utrata apetytu;
- układ moczowo-płciowy: zwiększone wydalanie moczu z powodu zwiększonego ciśnienia krwi;
- układ nerwowy: niepokój, chaotyczność (zmieszanie), bezsenność, umiarkowana euforia, manie i halucynacje (rzadko, pod warunkiem wcześniej występujących psychicznych zaburzeń), wrogość (drażliwość), mrowienie (nieudokumentowane), paranoja, pobudzenie psychomotoryczne (zwłaszcza kiedy przyjmowana z kofeiną);
- układ oddechowy: duszności, obrzęk płuc;
- inne: podniesiona średnio o 1°C temperatura ciała (działanie termogeniczne), zawroty głowy, ból głowy, drżenie (zwłaszcza rąk), hiperglikemia, suchość w ustach.
Przedawkowanie może prowadzić do śmierci, aczkolwiek w przypadku zażycia zalecanej dawki rzadko występują efekty niepożądane.
Przyjmowanie wysokich dawek efedryny może prowadzić do uszkodzenia mózgu z powodu ciągłego oddziaływania na neurotransmitery; może także powodować uszkodzenia naczyń krwionośnych z powodu towarzyszącego nadciśnienia. Efedryna może powodować zmniejszenie napięcia mięśniowego oraz psychozy paranoidalne. Badania na zwierzętach wskazują na możliwość uszkodzeń mózgu, mogących prowadzić do "tików" podobnych do występujących w chorobie Parkinsona[2]. Istnieją podejrzenia nadwrażliwości na efedrynę u osób przyjmujących ją wcześniej[potrzebne źródło].
[edytuj]
encyklopedia sztuki
Neurotoksyczność
Ponieważ efedryna jest substancją sympatykomimetyczną, podobną strukturalnie oraz pod względem aktywności do amfetamin, zbadane zostało, czy może powodować ona podobne efekty neurodegeneracyjne. W poszczególnych badaniach porównano poziomy poziom takich neurotransmiterów jak serotonina, dopamina, glutamina czy epinefryna przy równoległej administracji efedryny oraz różnych amfetoaminopodobnych substancji. W badanym obszarze efedryna nie wykazała działania neurotoksycznego. Stwierdzono, że efedryna zwiększa poziom uwalniania dopaminy w minimalnym stopniu w porównaniu z identyczną dawką dekstroamfetaminy. Słabsze działanie efedryny na układ nerwowy wynika prawdopodobnie z utrudnionego przenikania bariery krew-mózg[3].
encyklopedia sztuki
Przypisy
- ↑ Chen Long, Chinese medicine’s great waste of resources
- ↑ Encyclopedia of Addictive Drugs, Richard Lawrence Miller, Greenwood Press, 2002, London, ISBN 0–313–31807–7
- ↑ Bowyer JF., Newport GD., Slikker W., Gough B., Ferguson SA., Tor-Agbidye J. An evaluation of l-ephedrine neurotoxicity with respect to hyperthermia and caudate/putamen microdialysate levels of ephedrine, dopamine, serotonin, and glutamate.. Toxicol Sci. 1 (55): 133-42 (maj 2000). PMID 10788568.
4-Fluoroamfetamina • 4-MTA • Adrenalina • Amfetamina • Amfetaminil • Benzfetamina • Bupropion • Chlorfentermina • Dekstroamfetamina • Efedryna • Fenfluramina • Fenmetrazyna • Fentermina • Fenylefryna • Katyna • Katynon • MDMA • MDPV • Metamfetamina • Metylfenidat • Metylokatynon • PMA • Pseudoefedryna • Selegilina • Synefryna
2C-B-BZP • BZP • mCPP • MeOPP • TFMPP
Aminofilina • Kofeina • Paraksantyna • Teobromina • Teofilina
4-Metylaminoreks • Adrafinil • Amineptyna • Arekolina • Benzydamina • Johimbina • Kokaina • Mazindol • Modafinil • Niketamid • Nikotyna • Nokaina • Pemolina • Pipradrol • Propylheksedryna • Strychnina
