Morfina

Z Wikipedii

Morfina
Wzór strukturalny Model trójwymiarowy
Wizualizacja trójwymiarowa
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna (IUPAC):
(5α,6α)-7,8-didehydro- 4,5-epoksy-17-metylmorfinan-3,6-diol
Wzór sumaryczny	C17H19NO3
SMILES	CN1CCC23C4C1CC5=C2C(=C(C=C5)O)OC3C(C=C4)O
Masa molowa	285,4 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	57-27-2
PubChem	5288826
DrugBank	APRD00215
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie słaba Temperatura topnienia 255°C (528,15 K) Kwasowość (pKa) 8,21 (25°C) Zasadowość (pKb) 8,21 (25°C)
Niebezpieczeństwa
Klasyfikacja UE	Treść oznaczeń: Xn - szkodliwy
Zwroty ryzyka	R:22
Zwroty bezpieczeństwa	S:brak
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą warunków standardowych (25°C, 1000 hPa)
Klasyfikacja
ATC	N 02 AA 01
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Biodostępność	~25% (doustnie); 100% (IV)
Okres półtrwania	2-3 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	30-40%
Metabolizm	wątroba
Wydalanie	mocz 90%, żółć 10%
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	dożylnie, domięśniowo, podskórnie, wziewnie

Morfina – najważniejszy z alkaloidów wchodzących w skład opium. Została wyodrębniona w roku 1804. W stanie czystym jest białą substancją stałą, o gorzkim smaku, słabo rozpuszczalną w wodzie.

Ma działanie narkotyczne (odurzające), przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, przeciwbiegunkowe, działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (zalicza się do depresantów). Nadmierne dawki mogą prowadzić do śpiączki z depresją ośrodka oddechowego (niewydolność oddechowa). Kilkunastokrotne użycie morfiny prowadzi do uzależnienia fizycznego, uzależnienie psychiczne występuje znacznie szybciej. Powtarzanie dawek morfiny, podobnie jak innych leków opioidowych powoduje powstawanie tolerancji na lek.

W medycynie używany jest chlorowodorek morfiny, jako tabletki oraz siarczan morfiny, do iniekcji. Stosuje się podskórnie, domięśniowo i doustnie, rzadziej dożylnie i w postaci czopków doodbytniczych. Ze względu na krótki okres półtrwania dawki morfiny należy często podawać w celu utrzymania działania przeciwbólowego. Opracowano tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu leku, które zapewniają działanie przeciwbólowe do 12 godzin. Mimo iż istnieje wiele nowszych, syntetycznych leków o działaniu przeciwbólowym opioidów lub farmakologicznie odmiennych, morfina nadal jest stosowana w leczeniu bólu o pochodzeniu nowotworowym. Morfina była wykorzystywana na dużą skalę przez wojska walczące w II wojnie światowej.

Związki pochodne morfiny:

• kodeina – eter metylowy,
• tebaina – eter dimetylowy,
• heroina – pochodna diacetylowa,
• dekstrometorfan – syntetyczna pochodna morfiny używana w medycynie jako lek przeciwkaszlowy (podobnie jak kodeina).

Inne pochodne morfiny: hydromorfon, etylomorfina.

Nazwa morfiny wywodzi się od imienia greckiego boga marzeń sennych – Morfeusza, ze względu na jej nasenne właściwości wykorzystywane dawniej. W starożytności i średniowieczu pito wywar z maku w celach narkotycznych oraz nasennych, między innymi dawano go małym dzieciom, aby były spokojniejsze i więcej spały.

[edytuj]  encyklopedia sztuki
Interakcje

Nasila działanie leków wpływających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Pochodne fenotiazyny, inhibitory MAO, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, alkohol – nasilają depresyjny wpływ morfiny na ośrodkowy układ nerwowy i ośrodek oddechowy. Neuroleptyki zmniejszają lub znoszą nudności i wymioty po morfinie. Czyści antagoniści receptorów opioidowych (np. nalokson) odwracają działanie morfiny (w tym wpływ kurczący na zwieracze i depresję oddechu).

[edytuj]  encyklopedia sztuki
Zobacz też

• morfinizm